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原标题:临床抗菌药物作用及适应症

浏览次数:127 时间:2020-01-31

  

  为了大家便于学习一些抗生素的临床应用特总结如下,部分适用症参考的人用药。希望能对大家有所帮助。具体用法兑水量之前已经叙述不在重复。
1.β-内酰胺类抗生素:
青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶):G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等;首选于破伤风、炭疽病、气性坏疽;首选于钩端螺旋体病、、放线菌病;首选于心内膜炎。配合治疗球虫,腺胃炎。
半合成青霉素包括耐酸青霉素:青霉素V(苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素(甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。广谱青霉素:氨苄西林(丙磺酸延缓其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服。羧苄西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林,对绿脓杆菌有效,不能口服。磺苄西林,不能口服,主要用于治疗泌尿生殖道和呼吸道感染。呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林对绿脓杆菌有较大的抗菌作用对酶不稳定。还有美西林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好。还有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。
2. 非典型β-内酰胺类抗生素:
氨曲南:与氨基糖甙类合用可加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。
克拉维酸:抗菌谱广,抗菌活性低,常与其它β-内酰胺类抗生素合用以增强疗效。还有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亚胺培南、帕尼培南、美洛培南等。
3. 大环内酯类(抗军团菌,对耐青霉素的金葡菌有高效)、克林霉素及其它抗生素:
红霉素:被胃酸分解,可口服。抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合,主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位,抑制移位酶,阻碍肽链延长,抑制敏感细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用。首选用于支原体肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。对青霉素过敏者可采用红霉素治疗。长期使用可致二重感染。
麦迪霉素:口服吸收,对红霉素耐药菌有效。临床常用于呼吸道、肠道、皮肤及软组织感染。
还有米欧卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品种如罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素等。其中阿奇霉素一般和四环素类以及利福霉素联合应用治疗支原体。
克林霉素:口服,与核糖体50S亚基的23S结合,阻碍细菌细胞肽链的延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。红霉素与克林霉素互相竞争结合部位,呈药理性拮抗作用,不宜合用。对厌氧菌具有广谱抗菌作用。还有万古霉素。常与甲硝唑连用治疗肠炎。
4. 多肽类抗生素:
杆菌肽:口服不吸收,抑制细胞壁合成,损坏细胞膜,毒性大,局部使用。
万古霉素:必须静脉注射,抑制粘肽的合成。
5. 氨基糖苷类(对G—表现为杀菌)抗生素及多粘菌素:
机制:抑制70S,结合30S,阻碍终止因子R与核糖体A位结合,影响细胞膜蛋白质的合成。主要的不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。
绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中妥布霉素对绿脓杆菌作用最强,链霉素主要用于鼠疫杆菌和结核杆菌。
链霉素:药用其硫酸盐。口服难吸收。抑制菌体蛋白质的合成。低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。易产生抗药性,甚至出现依赖性菌株。与其他氨基苷类药物之间有单项交叉耐药性。最早使用的抗结核病药,现在主要用于鼠疫和兔热病的治疗。
庆大霉素:口服不吸收。首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染;抗绿脓杆菌感染;在G+菌中对金葡菌作用较强。常与青霉素、羧苄青霉素、四环素等合用,但不能同时混合滴注。口服可用于肠道感染或肠道手术前准备,但对金葡菌、绿脓杆菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首选。可发生迟发性耳聋。还有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小诺米星、大观霉素阿贝卡星等。
多粘菌素B和多粘菌素E:口服不易吸收,可用于肠道感染。主要用于对其它抗生素耐药而难以控制的绿脓杆菌感染。
6. 四环素类和氯霉素类:
四环素和土霉素:属快速抑菌剂。抗菌谱广,口服有效。机制为与细菌蛋白体上的30S亚基在A位特异性结合,最终抑制了肽链的延长和蛋白质的合成,还抑制DNA复制,对菌体的70S和80S核糖体有抑制作用。临床用于立克次体感染,如伤寒、恙虫病;肺炎支原体引起的原发性支原体肺炎的治疗,为首选药物。对衣原体所致的鹦鹉热有较好的疗效。不良反应有胃肠道反应,二重感染,对骨、牙生长的影响,肝脏损害和维生素缺乏。还有多西环素和米诺环素。
氯霉素(左旋体):具有抑菌作用的广谱抗菌药,治疗伤寒的首选药物。机理是结合到核糖体的50s亚基的A位,抑制肽酰基转移酶,最终抑制蛋白质合成。临床主要用于治疗伤寒、副伤寒,治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎,治疗立克次体感染忌用四环素的患者。不良反应有骨髓毒性、灰婴综合症和治疗性休克。还有甲砜霉素。
7. 喹诺酮类药物(对绿脓杆菌、厌氧菌有强大抗菌作用):
氟喹诺酮类药以DNA螺旋酶为靶酶,主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶—DNA氟喹诺酮复合体,阻碍酶反应过程,干扰细菌DNA复制而起到杀菌作用。喹诺酮类抗菌作用的强弱主要取决于药物与DNA螺旋酶的亲合性以及细菌细胞外膜的药物通透性。耐药机制主要是染色体突变,细菌DNA螺旋酶改变,这与细菌对高浓度耐药有关;而细菌细胞膜孔蛋白通道改变或缺失与本类药物低浓度耐药有关。
G—杆菌引起的下呼吸道感染,以氧氟沙星和左旋氧氟沙星为最佳,其次为洛美沙星;泌尿系统感染宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星等。对生殖系统感染有效,对淋病有特效。细菌性肠道感染如腹泻,一般采用诺氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以本类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物;治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染。
吡哌酸:主要治疗尿路和肠道感染。
诺氟沙星:主要用于泌尿道和胃肠道感染。
培氟沙星:临床用于过敏感的G—菌和葡萄球菌所致的严重感染。
氧氟沙星:对G+菌(包括甲氧西林耐药金葡菌)G—菌包括绿脓杆菌均有较强作用。临床用于呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、骨和关节感染、耳鼻喉和眼的感染、皮肤和软组织感染。
环丙沙星:对耐药绿脓杆菌、甲氧西林耐药金葡菌、产青霉素淋球菌、产酶流感杆菌均有良效。对肺炎军团菌及弯曲杆菌也有高效。还有洛美沙星、氟罗沙星和左氟沙星。
人工合成抗菌药:
8. 磺胺类药:
主要是抑制细菌生长繁殖,最终杀灭细菌还要依靠机体的防御机能。结构与PABA相似,抑制二氢叶酸合成酶,从而抑制了细菌生长繁殖。临床用于流行性脑脊髓膜炎(可用磺胺间甲氧嘧啶或磺胺多辛,不显著可用青霉素或氯霉素)、呼吸道感染(可用磺胺甲恶唑+甲氧苄啶)、伤寒、鼠疫(磺胺嘧啶+链霉素)、肠道感染(酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑,磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶,柳氮磺胺吡啶可用于溃疡性结肠炎)和局部软组织或创面感染(选用磺胺嘧啶银)。不良反应主要有泌尿系统的损害、过敏反应和造血系统反应。
磺胺嘧啶:首选于流行性脑脊髓膜炎。还有磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶银、磺胺米隆、磺胺醋酰。
甲氧苄啶(TMP):抑制二氢叶酸还原酶。与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。
呋南妥因:主要用于敏感菌引起的急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。还有呋喃唑酮和呋喃西林。
9. 抗真菌药:
两性霉素B:选择性的与真菌细胞膜的麦角固醇相结合,在膜上形成微孔引起菌体内容物外漏而死亡。治疗全身性深部真菌感染为首选。
制霉菌素:多用于预防长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。
灰黄霉素:浅表真菌药。头癣首选药。
还有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。
抑制细菌细胞壁合成:青霉素、头孢菌素。
抑制细胞膜功能:两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。
抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成:氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类。
抑制DNA、RNA合成:喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效剂等。
耐药性产生机制:1.产生灭活酶2.改变靶部位3.增加代谢拮抗物4.改变通透性。
10 抗原虫:
氯喹:治疗原虫、肠外阿米巴病,治疗自身免疫性疾病。作用机制影响DNA复制、RNA转录和蛋白质合成。
青蒿素:作用于原虫滋养体的膜结构及损伤内质网。用于间日疟,恶性疟。复发率高。
奎宁:不良反应有金鸡钠反应,心肌抑制作用,兴奋子宫作用。
乙胺嘧啶:用于疟疾病因性预防的首选药。机制为抑制二氢叶酸合成酶。
伯氨喹:根治良性疟和阻断各型疟疾的传播。
抗阿米巴病药和抗滴虫病药:
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑:对两种病均可使用。
依米丁:对阿米巴滋养体有直接杀灭作用,抑制肽链延长,使蛋白质合成受阻。
喹碘方、氯碘羟喹、双碘喹啉。
抗肠蠕虫药:
甲苯达唑:治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。还有阿苯达唑,噻嘧啶,左旋咪唑和哌嗪。
扑蛲灵:是蛲虫单独感染的首选药。
吡喹酮:绦虫病首选药。还有氯硝柳胺。
抗血吸虫病药:
吡喹酮:首选,可使虫体痉挛。还可用硝硫氰胺。
乙胺嗪:抗丝虫病。
11 抗病毒药:
吗啉双胍几乎抑制病毒增殖周期的各个阶段,但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白质的生物合成。
碘苷:竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻碍病毒DNA的合成。
阿昔洛韦:对病毒DNA多聚酶产生抑制作用,阻止病毒DNA抑制过程。
其中:链霉素与异烟肼联用治疗肺结核。
链霉素或四环素与磺胺类联用治疗布氏杆菌病。
青霉素与链霉素联用治疗亚急性细菌性心内膜炎。
多粘菌素B与某些抗生素联用治疗绿脓杆菌感染。
氯霉素与丙种球蛋白联用协同。
四环素类与制霉菌素联用治疗某些四环素类敏感菌感染。
头孢菌素与氨基糖甙类、青霉素类抗生素之间有协同作用。
红霉素与克林霉素互相竞争结合部位,呈药理性拮抗作用,不宜合用。
氨基苷类与青霉素或氨苄青霉素合用对肠球菌和链球菌,与广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林)合用对绿脓杆菌,都能起协同作用。
 

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